دانلود مقاله ترجمه شده آگونیست های گلوکوکورتیکوئیدی غیراستروئیدی – کشف آریل پیرازول ها به عنوان مقلدهای حلقه A


چطور این مقاله داروسازی را دانلود کنم؟

فایل انگلیسی این مقاله با شناسه 2007398 رایگان است. ترجمه چکیده این مقاله داروسازی در همین صفحه قابل مشاهده است. شما می توانید پس از بررسی این دو مورد نسبت به خرید و دانلود مقاله ترجمه شده اقدام نمایید

قیمت :
680,000 ریال
شناسه محصول :
2007398
سال انتشار:
2007
حجم فایل انگلیسی :
647 Kb
حجم فایل فارسی :
1 مگا بایت
نوع فایل های ضمیمه :
Pdf+Word
کلمه عبور همه فایلها :
www.daneshgahi.com

عنوان فارسي

آگونیست های گلوکوکورتیکوئیدی غیراستروئیدی – کشف آریل پیرازول ها به عنوان مقلدهای حلقه A

عنوان انگليسي

Non-steroidal glucocorticoid agonists—The discovery of aryl pyrazoles as A-ring mimetics

نویسنده/ناشر/نام مجله

Bioorganic & medicinal chemistry letters

این مقاله چند صفحه است؟

این مقاله ترجمه شده داروسازی شامل 9 صفحه انگلیسی به صورت پی دی اف و 17 صفحه متن فارسی به صورت ورد تایپ شده است

چکیده فارسی

 

چکیده

با شروع کار از مجموعه آگونیست­ های گیرنده گلوکوکورتیکوئید (GR) غیراستروئیدی ساخته شده، آرایه بزرگی طراحی شد که یک تکه بنزوکسازونون ناپایدار متابولیکی در آن جایگزین شد. با انجام دو تکرار دیگر، آگونیست­ های GR قوی کشف شدند که در میان آنها، 20D1E1 آگونیسم NFκB pIC50 8.8 (103%) دارد. دیگر آنالوگ­ها مانند 23D1E1 یک پروفایل تفکیک­ شده نشان دادند (NFκB pIC50 8.1 (103%)، MMTV pEC50 7.02 (36%)). تکه های تتراهیدرونفتالن را نیز می­توان با آریل­ های استخلافی مانند 24E1 و 25E1 جایگزین کرد.

1-مقدمه

آگونیست­ های گلوکوکورتیکوئیدی در طول سال ­ها به عنوان عامل­ های ضدالتهابی برای درمان یک طیف کامل از بیماری­ها از جمله آسم و روماتیسم مفصلی مورد استفاده قرار گرفته ­اند [1]. فلوتیکازون پروپیونات 1، معمولاً به عنوان یک درمان تنفسی موثر و ایمن برای آسم مورد استفاده قرار می­گیرد. در مقابل، دگزامتازون 2 و پردنیزولون 3 معمولاً به صورت درمان­های خوراکی روماتیسم مفصلی تجویز می­شوند. دیگر استروئیدهای موردتوجه عبارتند از: آگونیست کورتیوازول 4 که یک موتیف آریل­پیرازول تعبیه شده دارد و آنتاگونیست میفپریستون 5 ( RU486) که به عنوان گلوکوکورتیکوئید آنتاگونیست استاندارد مورد استفاده قرار می­ گیرد. تنها در آمریکا، در حدود 10 میلیون نسخه در سال برای گلوکوکورتیکوئید آگونیست­ های خوراکی نوشته می­ شود و براورد می­ شود که در کل، بیش از 50% بیماران مبتلا به روماتیسم مفصلی کمابیش به صورت پیوسته با گلوکوکورتیکوئید آگونیست درمان می­ شوند [2]. در کل، اندازه بازار همه کاربردهای گلوکوکورتیکوئید در حدود 10 میلیارد دلار در سال براورد می­ شود [3]. با این وجود، کاربرد بلندمدت گلوکوکورتیکوئید آگونیست­ های خوراکی در درمان شرایط مزمن، به علت آثارجانبی خطرناک و نامطلوب مانند عدم­ تحمل گلوکز، تحلیل عضله، نازک­ شدگی پوست و پوکی­ استخوان محدود می ­شود [3]...  

آگونیست ها آگونیست های گلوکوکورتیکوئیدی غیراستروئیدی :کلمات کلیدی

چکیده انگلیسی

 Abstract

Starting from an established series of non-steroidal glucocorticoid receptor (GR) agonists, a large array was designed where a metabolically labile benzoxazinone moiety was replaced. Initial hits bound to GR but lacked agonist activity. Following two further iterations, potent GR agonists were discovered with 20D1E1 having NFκB agonism pIC50 8.8 (103%). Other analogues such as 23D1E1 display a dissociated profile (NFκB pIC50 8.1 (103%), MMTV pEC50 7.02 (36%)). The tetrahydronaphthalene moiety can also be replaced with substituted aryls such as 24E1 and 25E1


Keywords: Aryl pyrazole Agonist Non-steroidal Dissociated Tetrahydronaphthalene
این برای گرایش های: کلیه گرایش ها، کاربرد دارد. [ برچسب: ]
 مقاله داروسازی با ترجمه
Skip Navigation Linksصفحه اصلی > دپارتمان ها > دپارتمان علوم پزشكی > داروسازی > مقاله های داروسازی و ترجمه فارسی آنها > آگونیست های گلوکوکورتیکوئیدی غیراستروئیدی – کشف آریل پیرازول ها به عنوان مقلدهای حلقه A
کتابخانه الکترونیک
دانلود مقالات ترجمه شده
جستجوی مقالات
با انتخاب رشته مورد نظر خود می توانید مقالات ترجمه شده آن رو به صورت موضوع بندی شده مشاهده نمایید